Aplikácia Betadex sulfobutyléteru sodného (SEβCD)

Čo je sulfobutyléter beta-cyklodextrín (SEβCD)?

Sulfobutyléter beta-cyklodextrín (SEβCD)je derivát cyklodextrínu syntetizovaný β-cyklodextrínom a 1,4-BS(1,4-butánsulfónom) (CAS 182410-00-0).Sulfobutyléter-β-cyklodextrín (SBE-β-CD) je derivát cyklodextrínu. Je to biely až sivobiely kryštalický prášok prakticky bez zápachu. SBE-β-CD je široko používaný vo farmaceutickom a inom priemysle vďaka svojim solubilizačným a stabilizačným vlastnostiam. Vďaka svojej jedinečnej štruktúre tvorí SBE-β-CD inklúzne komplexy s rôznymi molekulami, čím sa zvyšuje ich rozpustnosť a biologická dostupnosť.

Vzhľadom na nízku rozpustnosť β-cyklodextrínu môže dlhodobé skladovanie viesť k precipitácii liečiva; a je nefrotoxický a chýba mu flexibilita pri aplikácii parenterálneho podávania, preto bol modifikovaný na sulfobutyléter beta-cyklodextrín (SEβCD), účinne znižuje nefrotoxicitu β-cyklodextrínu a zlepšuje rozpustnosť a krvnú kompatibilitu, čo podporuje jeho vynikajúcu biologickú dostupnosť a dobrú toleranciu pri klinickom použití. Liekopisom Spojených štátov amerických a Európskym liekopisom bol tiež schválený na použitie v mnohých farmaceutických pomocných látkach.

Sulfobutyléter beta-cyklodextrín (SEpCD) má vynikajúcu stabilitu, permeabilitu, rozpustnosť, nízku toxicitu a biologickú dostupnosť. Okrem toho môže kontrolovať čas uvoľňovania liečiva umiestnením molekúl liečiva do vnútornej dutiny, takže sulfobutyléter beta-cyklodextrín (SEβCD) sa široko používa v perorálnych liekoch, očných kvapkách, nosových sprejoch, pľúcnom podávaní liečiva (PDD). intravenózna injekcia a lokálny kožný liek. Nasleduje zhrnutie účinnosti a aplikácie sulfobutyléter beta-cyklodextrínu (SEpCD) v klinickom lieku:

Intravenózna injekcia: 

• Na trhu je veľa injekcií schválených FDA, ktoré obsahujú SβECD, ktorý sa používa hlavne ako solubilizátor.[1]
• Používa sa v antivírusovej injekcii: Remdesivir (REM) ako solubilizátor.[1]

Lokálne lieky:

• Používa sa v ionoforéznom lieku propofol, ktorý môže zvýšiť pasívny permeačný tok propofolu.[2]
• Acyclovir, vaginálny liek používaný na liečbu vírusu herpes simplex typu 2 (HSV-2), sa používa na zlepšenie antivírusovej účinnosti.[3]

Sulfobutyléter beta-cyklodextrín sodný (SBECD)sa používa v niekoľkých liekoch, vrátane:

1. Injekcia itrakonazolu: Tento antifungálny liek má prospech z SBECD ako solubilizačného činidla.
2. Injekcia vorikonazolu: Ďalší antifungálny liek využívajúci SBECD na zvýšenie rozpustnosti.
3. Tablety Pimavanserin: Používa sa na liečbu psychózy súvisiacej s Parkinsonovou chorobou, SBECD sa používa na zlepšenie rozpustnosti v tomto lieku.
4. Injekcia Droperidolu: Používa sa na prevenciu pooperačnej nevoľnosti a vracania, SBECD je tiež súčasťou formulácie tohto lieku.

Je dôležité poznamenať, že aplikácia sodnej soli sulfobutyléteru beta-cyklodextrínu v liekoch sa môže líšiť v závislosti od špecifických vlastností lieku a jeho zloženia. Okrem toho, ako čas postupuje, môžu existovať ďalšie lieky využívajúce SBECD na zvýšenie rozpustnosti a biologickej dostupnosti.

Prehľad aplikácie:

Farmaceutický priemysel:

SBE-β-CD sa vo veľkej miere používa vo farmaceutických prípravkoch na zlepšenie rozpustnosti a stability zle rozpustných liečiv.

Pomáha pri zvyšovaní biologickej dostupnosti aktívnych farmaceutických zložiek (API) prostredníctvom tvorby inklúznych komplexov, čím sa zlepšuje dodávanie liečiv a účinnosť.

SBE-p-CD sa používa v rôznych dávkových formách, ako sú perorálne roztoky, injekcie a nazálne spreje.

[1] Antivírusový remdesivir s povoleným sulfobutyléterom-beta-cyklodextrínom: Charakterizácia elektroodstredených a lyofilizovaných formulácií https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Transdermálne ionoforetické dodávanie tekutého lipofilného liečiva komplexáciou s aniónovým cyklodextrínom https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Nanokvapôčky chitosanu zdobené acyklovirom naplnené sulfobutyléterom-β-cyklodextrínom na lokálnu liečbu infekcií HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608