Letermovir je antivírus špecifický pre CMV-nukleozid, ktorý inhibuje komplex DNA Termináz CMV (podjednotka PUL56), čím narúša replikáciu vírusu. Na rozdiel od tradičných antivírusov, ako je ganciklovir alebo foscarnet, je Letermovir spojený s významne nižšou toxicitou, najmä s potlačením kostnej drene, čo je obzvlášť vhodné pre pacientov podstupujúcich HSCT, ktorí už sú vystavení riziku hematologických komplikácií.
Od svojho súhlasu FDA v roku 2017 spoločnosť Letermovir preukázala pozoruhodnú účinnosť v klinických skúškach, čím sa znížila výskyt ochorenia CMV u vysokorizikových pacientov. Jeho orálne a intravenózne formulácie poskytujú flexibilitu pri podávaní, čím sa ďalej zvyšuje jeho klinická užitočnosť.
Hydroxypropyl betadex(HP-β-CD) hrá rozhodujúcu úlohu pri formulácii injekcie LeterMovir (Prezymis®), čo umožňuje jeho účinné a bezpečné použitie v klinických prostrediach. Jeho príspevky sú zhrnuté takto:
1. Zvýšenie rozpustnosti liečiva
Leterovir je slabo rozpustný vo vode, čo predstavuje výzvy pre injekčné formulácie. Hydroxypropyl betadex pôsobí ako inklúzne komplexné činidlo, ktoré zapuzdruje hydrofóbne molekuly leterovir v jeho hydrofóbnej dutine. Tým sa výrazne zlepšuje rozpustnosť leterovíru vo vodných roztokoch, vďaka čomu je injekčná forma životaschopná pre klinickú aplikáciu.
2. Zlepšenie stability drog
LeterMovir je citlivý na faktory životného prostredia, ako je svetlo, teplo a vlhkosť, čo môže viesť k degradácii. Tvorovaním inklúznych komplexov poskytuje hydroxypropyl betadex ochranný štít pre molekuly leterovir, čím sa zvyšuje ich fyzikálna a chemická stabilita. Táto ochrana zaisťuje dlhšiu trvanlivosť a lepšie podmienky skladovania pre vstrekovanie.
3. Zvýšenie znášanlivosti
Hydroxypropyl betadex je vysoko biokompatibilný a má minimálnu toxicitu, vďaka čomu je ideálny na použitie vo formuláciách určených pre imunokompromitovaných pacientov. Pri injekciách leterovíru tiež znižuje potenciál podráždenia v mieste vstrekovania, zlepšuje pohodlie pacienta a znášanlivosť liečby.
4. Zvýšenie biologickej dostupnosti
Zlepšením rozpustnosti a stability leterovir hydroxypropyl betadex nepriamo zvyšuje biologickú dostupnosť lieku. To zaisťuje účinnú absorpciu a terapeutický účinok v nižších dávkach, čím sa znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov pri maximalizácii účinnosti.
5. Umožnenie flexibilného dodania liečiva
Zahrnutie hydroxypropylového betadexu uľahčilo rozvoj leterovru v injekčnej forme, čím dopĺňa jeho perorálnu formuláciu. Táto flexibilita je obzvlášť cenná pre pacientov, ktorí nie sú schopní užívať perorálne lieky, ako sú pacienti v kritickej starostlivosti alebo zotavení po operácii, čím sa rozširujú klinická aplikácia.
xadl@xadl.com
Telefón: 86-29-8786211
Web:https://www.delicydextrin.com/
Môžete nás kontaktovať priamo na WhatsApp kliknutím na doplnok na pravej strane stránky.
Betadex sulfobutyléterový sodík
CAS č.: 182410-00-0
Štandard: CP/USP/EP
DMF č.: 034772
CAS č.: 128446-35-5
Štandard: CP/USP/EP
DMF č.: 034773